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4세대 표적항암제 이매티닙, 1상 연구에서 효능 입증
기사 입력 : 2019.12.27 17:30 | 수정 : 2019.12.30 11:42


만성 골수성 백혈병이란 혈액 내 세포를 만들어내는 조혈모세포의 비정상적 활동으로 골수 내에 비정상적 세포가 과도하게 증식하며 발생하는 혈액암이다. 유일한 완치법은 동종 조혈모세포 이식이지만 소수만이 이식이 가능한 상황이기에 생존기간 연장을 위해 항암화학요법이 쓰이고 있다.

항암화학요법에서 표준치료로 자리잡은 것은 세계 최초의 표적항암제인 이매티닙(글리벡)이다. 글리벡은 만성 골수성 백혈병 환자의 생존기간을 늘렸고, 불치병에서 관리가 가능한 질환이라는 인식 전환에 기여했다.

하지만 이매티닙조차 내성 환자가 증가하면서 이를 극복하기 위한 다사티닙(스프라이셀), 닐로티닙(타시그나), 라도티닙(슈펙트), 보수티닙(보슬립) 등 2세대 표적항암제의 개발이 이어졌다. 최근에는 1/2세대 표적항암제에 모두 내성을 보이는 T315I 돌연변이에 대한 3세대 표적항암제 포나티닙(이클루시그)까지 개발되며 장기간 생존율이 점차 증가하는 추세를 보여 왔다.

하지만 문제는 이들 표적항암제가 일정 수준의 효과를 지속적으로 보이고 있으나 공격부위에 또 다른 돌연변이가 발생하며 효능을 잃어버리거나 장기간 사용에 의한 심혈관계 부작용이 증가하는 점이다. 또한 평생 표적항암제를 복용해야 하는 문제도 있다.

최근 이를 해결하기에 개발된 4세대 표적항암제 ‘애시미닙(Asciminib)’은 국내 연구팀을 비롯해 전세계 11개국 연구팀의 공동 연구 결과 안전성과 효능이 입증되어 환자들에게 희망을 주고 있다.

스위스 노바티스사가 개발한 4세대 표적항암제 애시미닙은 기존 1, 2, 3세대 표적항암제의 결합 부위와는 전혀 다른 위치(ABL1 단백질의 myristoyl 결합부위)에 선별적으로 결합한다. 만성골수성백혈병의 발생에 중요한 역할을 하는 BCR-ABL1 단백질을 비활성형 상태로 고정시켜 치료 효과를 보다 더 높일 수 있고, 기존에 문제가 된 부작용을 줄일 수 있을 것으로 예상된다.

이번에 발표된 임상연구를 주도한 가톨릭혈액병원장 김동욱 교수(서울성모병원 혈액내과)는 “대부분의 환자가 평생 복용해야 할 것으로 예상된 기존 표적항암제 단독요법의 문제점을 극복해 단기간 병합치료 후 성공적인 치료 중단 가능성을 보여 줬다”며 향후 다양한 표적항암제 병용요법 및 치료 용량 조절 임상연구가 진행될 것으로 전망했다.
양해원 기자 [ moonbeamsea@mkhealth.co.kr ]
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